Правило Липинского

Правило Липински, также известное как правило пяти — эмпирическое правило, помогающее определить, обладает ли химическое соединение с определённой фармакологической или биологической активностью свойствами, делающими его перорально активным лекарственным средством для человека. Правило было сформулировано Кристофером Липински в 1997 году. Правило основано на наблюдении, что большинство перорально вводимых лекарств представляют собой относительно небольшие и умеренно липофильные молекулы.

Правило описывает молекулярные свойства, важные для фармакокинетики препарата в организме человека, включая его всасывание, распределение, метаболизм и выведение. Однако, правило не позволяет предсказать, является ли соединение фармакологически активным.

Это правило важно учитывать при создании лекарств, когда фармакологически активный препарат поэтапно оптимизируется для повышения активности и селективности соединения, а также для обеспечения поддержания физико-химических свойств, присущих соединениям, подчиняющимся правилу Липински. Соединения, соответствующие правилу Липинского, менее интенсивно расходуются во время клинических испытаний и, следовательно, имеют повышенную вероятность выхода на рынок.